- 1. NHỎ MẮT Collyria
- 2. bày được định nghĩa, thành phần, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc nhỏ mắt. Trình bày được kỹ thuật điều chế thuốc nhỏ mắt. Kể được các yêu cầu kiểm tra chất lượng của thuốc nhỏ mắt.
- 4. nghĩa Thành phần Tiêu chuẩn chất lượng Kỹ thuật điều chế Kiểm soát chất lượng
- 5. DĐVN III, thuốc nhỏ mắt là dung dịch nước, dung dịch dầu hoặc hỗn dịch vô khuẩn của một hay nhiều dược chất để nhỏ vào mắt với mục đích chẩn đoán hay điều trị bệnh ở mắt. Thuốc nhỏ mắt cũng có thể bào chế dưới dạng bột vô khuẩn và được pha với một chất lỏng vô khuẩn thích hợp ngay trước khi dùng. Theo DĐVN IV: “Thuốc nhỏ mắt là dung dịch nước, dung dịch dầu hoặc hỗn dịch vô khuẩn của một hay nhiều hoạt chất, dùng để nhỏ vào mắt. Chế phẩm cũng có thể được bào chế dưới dạng khô (bột, bột đông khô, viên nén) vô khuẩn, được hòa tan hoặc phân tán vào một chất lỏng vô khuẩn thích hợp khi dùng.”
- 6. nghĩa Thành phần Tiêu chuẩn chất lượng Kỹ thuật điều chế Kiểm soát chất lượng
- 7. chất Dung môi Các chất phụ Bao bì chứa thuốc nhỏ mắt
- 8. điều trị nhiễm khuẩn Các muối vô cơ và hữu cơ của các kim loại bạc, kẽm, thủy ngân Nhóm chống viêm tại chỗ Nhóm gây tê bề mặt Nhóm điều trị khác
- 9. đạt các yêu cầu ghi trong DĐVN. Thường dùng: Nước cất pha tiêm Dầu thực vật đã được trung tính hóa và tiệt khuẩn ở 135-140oC/1g Dầu thực vật thường dùng là: dầu đậu phộng, dầu mè, dầu hướng dương,…
- 10. Chất bảo quản Chất điều chỉnh pH Chất đẳng trương hóa Chất chống oxy hóa Chất làm tăng độ nhớt
- 11. Thuốc nhỏ mắt thường được đóng gói với thể tích dùng nhiều lần mới hết một đơn vị đóng gói. Chính do cách sử dụng đặc biệt này nên nguy cơ thuốc nhỏ mắt bị nhiễm khuẩn từ môi trường sau mỗi lần nhỏ thuốc rất cao. Để giữ cho thuốc luôn vô khuẩn, trong thành phần của thuốc nhỏ mắt bao giờ cũng có thêm một hay nhiều chất sát khuẩn, để có thể có tác dụng tiêu diệt ngay các vi sinh vật ngẫu nhiên rơi vào thuốc. Các chất bảo quản phải tương hợp với tất cả các thành phần có trong chế phẩm và phải giữ được hiệu lực trong suốt thời gian sử dung.
- 12. Các chất bảo quản hay dùng : Benzalkonium clorid 0,01 – 0,02% Thimerosal 0,01 – 0,02% Phenyl thủy ngân acetat (PMA), phenyl thủy ngân nitrat (PMN) với nồng độ 0,002 – 0,004% Clorobutanol 0,5% Alcol phenyl etylic 0,5% Nipagin M (Metyl parapen) 0,02%, Nipasol(Propyl paraben)
- 13. PH pH của thuốc nhỏ mắt phải được điều chỉnh tới một giá trị pH thích hợp nhằm đáp ứng một số mục đích sau: Giữ cho dược chất trong thuốc nhỏ mắt có độ ổn định cao nhất: Nhiều dược chất rất không bền ở pH trung tính, khi đó phải điều chỉnh pH của thuốc nhỏ mắt về vùng pH acid hoặc pH kiềm bằng một hệ đệm thích hợp mà tại giá trị pH đó dược chất trong chế phẩm đạt được độ ổn định cần thiết trong suốt hạn dùng của chế phẩm đó. Làm tăng độ tan của dược chất. Ít gây kích ứng nhất đối với mắt. Làm tăng khả năng hấp thu của dược chất qua màng giác mạc. Làm tăng tác dụng diệt khuẩn của chất sát khuẩn.
- 14. PH Nói chung, rất khó có thề điều chỉnh pH của thuốc nhỏ mắt để đồng thời đáp ứng được cả 5 mục đích trên. Do vậy, pH của thuốc nhỏ mắt cần được điều chỉnh về một giá trị mà ở đó pH đó có thể đáp ứng được càng nhiều mục đích càng tốt Nên điều chỉnh pH của thuốc nhỏ mắt về giá trị trung tính hoặc gần trung tính và lý tưởng nhất là bằng pH của dịch nước mắt (7,4) nếu pH đó không ảnh hưởng đến độ tan hay độ ổn định của dược chất trong chế phẩm và tính sinh khả dụng của thuốc.
- 15. PH Các chất điều chỉnh pH thường dùng là: Hệ đệm boric – borat. Hệ đệm phosphat. Hệ đệm citric – citrat.
- 16. HÓA Việc dùng các dung dịch đẳng trương như là một dung môi để pha thuốc nhỏ mắt đã được nhiều Dược điển chấp nhận. Thuốc nhỏ mắt đã được đẳng trương hoá sẽ không gây khó chịu và còn tăng tính sinh khả dụng của thuốc. Thường dùng: Natri clorid Kali clorid Glucose và manitol Các muối dùng trong hệ đệm
- 17. HÓA Dung dịch quá nhược trương: có thể gây phù nề giác mạc Dung dịch quá ưu trương: gây mất nước
- 18. HÓA Để bảo vệ dược chất, cần hạn chế đến mức thấp nhất sự oxy hoá dược chất, trong thành phần của các thuốc nhỏ mắt thường có thêm các chất chống oxy hóa. Thường dùng: Natri sulfit 0,1 – 0,5% Natri bisulfit 0,1 – 0,5% Natri metabisulfit 0,1 – 0,5% Phối hợp các chất chống oxy hoá với các chất có tác dụng hiệp đồng chống oxy hoá như muối dinatri EDTA.
- 19. ĐỘ NHỚT Làm tăng độ nhớt của các thuốc nhỏ mắt bằng các polymer tan trong nước có tác dụng cản trở tốc độ rút và rửa làm trôi liều thuốc đã nhỏ vào mắt, kéo dài thời gian lưu thuốc ở vùng trước giác mạc, tạo điều kiện cho dược chất được hấp thu tốt hơn. Đối với hỗn dịch nhỏ mắt, tăng độ nhớt của môi trường phân tán còn giúp cho các tiểu phân dược chất phân tán đồng nhất hơn và ổn định hơn trong chất dẫn. Thường dùng: Metyl cellulose 0,25% Alcol polyvinic 1,4% Hydroxy propyl metylcellulose 0,5%
- 20. THUỐC NHỎ MẮT Bao bì chứa thuốc có ảnh hưởng trực tiếp đến chất lượng của thuốc. Do đó, các loại bao bì chứa thuốc nhỏ mắt (thủy tinh, chất dẻo, cao su) nhất thiết phải đạt tiêu chuẩn mới được dùng đóng gói. Bao bì chứa thuốc nhỏ mắt có bộ phận nhỏ giọt và thường được chế tạo gắn liền với phần nắp lọ thuốc. Để phát huy tác dụng của thuốc, giảm kích ứng và giảm tác dụng không mong muốn do thuốc được hấp thu vào tuần hoàn máu, đường kính trong của bộ phận nhỏ giọt cần phải được chuẩn hoá để giọt thuốc nhỏ vào mắt có dung tích khoảng từ 30 – 50 µl.
- 21. nghĩa Thành phần Tiêu chuẩn chất lượng Kỹ thuật điều chế Kiểm soát chất lượng
- 22. LƯỢNG Chính xác, tinh khiết, trong suốt, vô khuẩn. Đẳng trương với nước mắt. Có pH thích hợp để đảm bảo thuốc bền vững và không gây đau xót cho mắt.
- 23. nghĩa Thành phần Tiêu chuẩn chất lượng Kỹ thuật điều chế Kiểm soát chất lượng
- 24. CHẾ Thuốc nhỏ mắt là những chế phẩm vô khuẩn giống như một chế phẩm thuốc tiêm, do vậy phòng pha chế và các thiết bị dùng trong pha chế, sản xuất cơ bản giống như pha chế, sản xuất thuốc tiêm
- 25. pha chế phải đạt tiêu chuẩn pha thuốc tiêm. Nguyên phụ liệu đạt tiêu chuẩn để pha thuốc nhỏ mắt. Dụng cụ pha chế, vật liệu lọc phải vô khuẩn. Ống, lọ, nút phải xử lý đúng kỹ thuật và tiêu chuẩn qui định. Người làm công tác pha chế phải thực hiện theo đúng qui trình pha chế trong điều kiện vô khuẩn.
- 26. CHẾ
- 27. nếu không có yêu cầu hòa tan đặc biệt thì nên hòa tan các chất phụ trước rồi mới cho dược chất vào để hoà tan. Có thể tiến hành hòa tan ở nhiệt độ phòng hoặc đun nóng dung môi trước khi hòa tan tùy theo tính chất của các chất. Lọc dung dịch: qua vật liệu lọc thích hợp Màng lọc có kích thước lỗ xốp khoảng từ 0,8m đến 0,45m Đối với các dung dịch thuốc nhỏ mắt vô khuẩn bằng cách lọc thì dùng màng lọc có kích thước lỗ xốp 0,22m Các phương pháp tiệt khuẩn thuốc nhỏ mắt có thể áp dụng: Tiệt khuẩn thuốc trong nồi hấp ở nhiệt độ 1210C/20 phút. Tiệt khuẩn thuốc ở nhiệt độ 98 – 1000C/30 phút. Tiệt khuẩn thuốc bằng cách lọc: màng lọc có kích thước lỗ xốp không quá 0,22m
- 28. nghĩa Thành phần Tiêu chuẩn chất lượng Kỹ thuật điều chế Kiểm soát chất lượng
- 29. LƯỢNG Thuốc nhỏ mắt phải đạt các yêu cầu sau: Độ vô khuẩn. Cảm quan: Trong suốt. Không màu hoặc có màu của dược chất. Không có các tiểu phân lạ. Giới hạn kích thước các tiểu phân dược chất rắn (đối với thuốc nhỏ mắt dạng hỗn dịch): không có tiểu phân nào có kích thước lớn hơn 90m. pH Định tính, định lượng Độ nhớt, độ thẩm thấu
|
