Nhóm thuốc ức chế thụ thể là gì

Bài viết được tư vấn chuyên môn bởi Thạc sĩ, Bác sĩ Nguyễn Minh Sơn - Bác sĩ Tim mạch Can thiệp - Khoa Khám bệnh & Nội khoa - Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec Nha Trang.

Thuốc ức chế beta ngày càng được ứng dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh lý tim mạch như tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim, đau thắt ngực, suy tim. Vậy cơ chế tác dụng của thuốc ức chế beta như thế nào?

Thuốc ức chế beta (hay thuốc chẹn beta, beta blocker) là một trong các thuốc được sử dụng khá phổ biến trong điều trị bệnh tim mạch, giúp làm giảm tỷ lệ tử vong và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Phần lớn các thuốc ức chế beta hấp thu tốt qua đường uống. Các thuốc này hoạt động với cơ chế chẹn thụ thể cường giao cảm và ức chế các tác dụng giao cảm ở tế bào cơ tim (bao gồm tác dụng điều nhịp tim, kích thích cơ tim, dẫn truyền thần kinh cơ tim và co sợi cơ âm tính) và ở cơ khí quản (tác dụng co thắt khí quản).

Thuốc ức chế beta là nhóm thuốc kê đơn. Bác sĩ sẽ kê đơn thuốc phù hợp nhất với tình trạng sức khỏe của từng bệnh nhân. Các ví dụ về thuốc chẹn beta và tên biệt dược, bao gồm: acebutolol, atenolol, metoprolol, bisoprolol, propranolol,...

Nhóm thuốc chẹn beta có tác động ức chế hoạt động của các chất dẫn truyền thần kinh adrenaline và noradrenaline thông qua cơ chế chẹn thụ thể beta, ngăn chặn các chất này gắn vào thụ thể β1 (beta-1) và β2 (beta-2) của tế bào thần kinh giao cảm, do đó có tác dụng làm chậm nhịp tim, giãn mạch máu, giảm huyết áp, co thắt phế quản...

Nhóm thuốc ức chế thụ thể là gì

Cơ chế tác dụng của thuốc ức chế beta là gì?

Thụ thể β1 có ở tim, mắt, thận. Trong khi đó, thụ thể β2 có ở phổi, đường tiêu hóa, tử cung, mạch máu, cơ vân. Tùy theo vị trí tác động trên thụ thể nào, thuốc ức chế beta sẽ có tác dụng tương ứng. Trong điều trị bệnh tim mạch, các thuốc nhóm chẹn beta đều phát huy vai trò tác dụng, song cơ chế tác dụng của thuốc ức chế beta có thể khác nhau dựa trên từng phân nhóm:

  • Phân nhóm 1 (gồm atenolol, bisoprolol, metoprolol):

Tác động chẹn chọn lọc chủ yếu trên thụ thể beta-1 nên tác dụng chính bao gồm làm chậm nhịp tim, giảm co thắt, giảm cung lượng tim, giảm huyết áp (tác dụng đầu nguồn). Vì cơ chế này mà thuốc ức chế beta nhóm 1 có hiệu quả hạ áp nhanh, mạnh nhưng cũng đồng thời làm chậm nhịp tim, không có lợi cho những người nhịp tim chậm.

  • Phân nhóm 2 (gồm propranolol, nadolol, timolol):

Có tác động chẹn beta không chọn lọc. Các thuốc nhóm này vừa chẹn beta-1, làm hạ huyết áp như phân nhóm I đồng thời lại vừa chẹn beta-2, dẫn đến giãn mạch, giảm sức cản ngoại vi, hạ huyết áp (tác dụng cuối nguồn). Do cơ chế tác dụng của thuốc ức chế beta nhóm này lên cả 2 thụ thể mà tác động hạ huyết áp chỉ ở mức trung bình, song không làm chậm nhịp tim quá mạnh như với phân nhóm 1.

  • Phân nhóm 3 (gồm carvedilol, labetalol):

Tác động ức chế không chọn lọc trên beta-1 và beta-2, đồng thời lại chẹn thụ thể alpha-1, gây ra tác dụng giãn mạch, giảm sức cản ngoại vi, hạ huyết áp (tác dụng cuối nguồn). Như vậy, phân nhóm III có tác dụng hạ huyết áp do cơ chế giãn mạch là chủ yếu (chẹn alpha-1 và beta-2).

Nhóm thuốc ức chế thụ thể là gì

Thuốc chống chỉ định với người bệnh hen suyễn

Không phải bệnh nhân nào cũng có thể dùng được loại thuốc này. Chống chỉ định của thuốc ức chế beta bao gồm:

  • Hen: Chống chỉ định này được áp dụng cho các thuốc chẹn beta không chọn lọc và các chẹn beta chọn lọc trên beta-1;
  • Bloc nhĩ - thất độ 2 và 3;
  • Suy tim sung huyết mất bù;
  • Nhịp tim chậm, với khoảng nhịp dưới 50 lần/phút;
  • Hội chứng Raynaud và một số tổn thương mạch máu ngoại vi khác;
  • Suy gan với triệu chứng tăng bilirubin huyết, cổ trướng nhiều, bệnh lý não do gan;
  • Chống chỉ định phối hợp với amiodaron (nguy cơ rối loạn nhịp nặng);
  • Chống chỉ định phối hợp với thuốc ức chế monoamin oxydase (nhóm iMAO);
  • Khi có thai (chưa được kiểm chứng mức độ an toàn) và cho con bú (khả năng thuốc vào sữa mẹ).

Tóm lại, thuốc chẹn beta được chỉ định rất phổ biến trong điều trị bệnh tim mạch, đặc biệt là tăng huyết áp. Tuy nhiên, tùy theo cơ chế tác động của từng phân nhóm mà bác sĩ sẽ phối hợp thuốc một cách phù hợp để kê đơn cho bệnh nhân.

Thạc sĩ - Bác sĩ Nguyễn Minh Sơn đã có nhiều năm kinh nghiệm trong chẩn đoán, điều trị bệnh lý tim mạch; đặc biệt có thế mạnh về siêu âm tim qua thành ngực trong lĩnh vực nội khoa và can thiệp tim mạch. Thực hiện các Thăm dò chức năng không xâm lấn khác trong chẩn đoán và điều trị các bệnh lý tim mạch. Hiện là bác sĩ điều trị tại Trung tâm tim mạch, Khoa Khám bệnh & Nội khoa, Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec Nha Trang từ tháng 02/2019.

For direct consultation, please dial 1900 232 389 (press 0 to connect with Vinmec) or register for an appointment at the hospital HERE. If you need a remote health consultation with our doctors, you can book a consultation HERE. Download the exclusive MyVinmec to make appointments faster and be able to track your orders.

Nguồn tham khảo: Tài liệu của Hội Tim mạch học Việt Nam

Lóc tách bệnh mạch chủ - nỗi ám ảnh của bệnh nhân tim mạch

XEM THÊM:

Bài viết được tư vấn chuyên môn bởi Thạc sĩ, Bác sĩ Lã Thị Thùy - Trung tâm Tim mạch - Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec Central Park

Thuốc ức chế men chuyển angiotensin được xem là lựa chọn đầu tay trong điều trị bệnh lý tim mạch như tăng huyết áp, suy tim. Hầu hết tên gọi của các thuốc thuộc nhóm này đều kết thúc bằng đuôi “pril”, như captopril, enalapril,...

Thuốc ức chế men chuyển angiotensin hay còn gọi là thuốc ức chế ACE, viết tắt là ACEI, tức ACE inhibitors, trong đó ACE là tên gọi của cụm từ “angiotensin-converting enzyme”, nghĩa là enzym chuyển đổi angiotensin. Angiotensin bản chất là một loại protein có tác dụng gây co thắt mạch máu và tăng huyết áp. Nhóm thuốc ức chế men chuyển giúp giảm huyết áp bằng cách làm giãn mạch, giảm sức cản ngoại biên, từ đó giảm áp lực lên thành mạch.

Thuốc ức chế ACE là nhóm thuốc ưu tiên chỉ định cho bệnh nhân tăng huyết áp, ngoài ra nhóm thuốc này còn được dùng trong những trường hợp khác, bao gồm:

  • Suy tim: Giúp làm giảm gánh nặng cho tim. Huyết áp giảm sẽ giúp tim dễ dàng hơn trong việc co bóp tống máu đi nuôi cơ thể khi tim bị suy. Do đó, thuốc có thể làm chậm tiến triển suy tim và kéo dài tuổi thọ cho người bệnh;
  • Nhồi máu cơ tim: Giúp ngăn ngừa nguy cơ tổn thương cơ tim do thiếu máu và tăng khả năng phục hồi của bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim;
  • Bệnh thận do đái tháo đường: Thuốc ức chế men chuyển angiotensin làm chậm tiến triển của suy thận trên bệnh nhân tiểu đường tuýp 2, hạn chế các biến chứng nguy hiểm;
  • Phòng bệnh tim mạch: Đối với những đối tượng có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch, các thuốc nhóm ACEI giúp làm giảm nguy cơ xuất hiện cơn nhồi máu cơ tim và đột quỵ.

Các thuốc ức chế men chuyển angiotensin được sử dụng phổ biến hiện nay là captopril, enalapril, lisinopril, ramipril, moexipril, perindopril,...

Renin là chất do các tế bào cận cầu thận (Tế bào Macula densa) tiết ra khi dòng máu đến thận giảm, mức lọc cần thận giảm (trong hình trên là do thể tích tuần hoàn giảm, huyết áp tụt). Nó có tác dụng xúc tác phản ứng chuyển angiotensinogen được sản xuất tại gan thành angiotensin I. Sau đó, nhờ men ACE tại phổi, angiotensin I chuyển thành angiotensin II. Angiotensin II liên kết với các thụ thể AT1, AT2, AT3 và AT4 và gây ra đáp ứng. Ba thụ thể sau chưa được nghiên cứu nhiều. Thụ thể đầu AT1 đóng vai trò quan trọng nhất trong tác động trên huyết áp và là đích tác dụng chính của angiotensin II. Khi angiotensin II liên kết với thụ thể, xảy ra đáp ứng: cường giao cảm, co mạch, hoạt hóa vỏ thượng thận tiết aldosterone, tăng giữ natri và nước, làm tăng thể tích tuần hoàn..., các đáp ứng này đều có tác dụng tăng huyết áp.

Nhóm thuốc ức chế thụ thể là gì

Cơ chế hoạt động của thuốc ức chế men chuyển như thế nào?

Các thuốc ức chế men chuyển đều có tác dụng ức chế hoạt động của men ACE theo cơ chế ức chế cạnh tranh. Khi men ACE bị ức chế, angiotensin II không được tạo ra, thuốc tạo ra các đáp ứng sau:

  • Giãn mạch: Do ACE bị ức chế nên angiotensin II giảm và ADH (hormon chống đái tháo nhạt) huyết tương giảm, giảm sức cản tuần hoàn ngoại biên. Giãn mạch chọn lọc các mô quan trọng (não, thận, mạch vành...), tái phân phối máu, giảm tiền gánh, hậu gánh.
  • Cải thiện chức năng mạch máu: Tăng tính đàn hồi và giảm phì đại thành mạch.
  • Kích thích phó giao cảm trực tiếp hoặc gián tiếp qua prostaglandin, làm mất phản xạ giao cảm của angiotensin II trên cung phản xạ áp lực.
  • Giảm phì đại, xơ hóa tâm thất, vách liên thất.
  • Tăng thải natri, giữ kali do làm giảm tác dụng của aldosterone.
  • Tăng thải acid uric.
  • Tăng mức lọc cầu thận do tăng dòng máu đến thận.
  • Tăng hấp thu glucose, nhạy cảm với insulin.

Các tác dụng trên giúp hạ huyết áp, bảo vệ chức năng tim mạch...

Ngoài ra men ACE còn có tác dụng giáng hóa bradykinin. Khi ACE bị ức chế, bradikinin không được giáng hóa và tích lũy dẫn đến một tác dụng phụ phổ biến của nhóm thuốc này đó là gây ho. Ho này không đáp ứng với các thuốc giảm ho trung ương và cách duy nhất để khắc phục tác dụng phụ này đó là đổi thuốc

Các thuốc ức chế men chuyển angiotensin thường được uống trước khi ăn 1 giờ. Tùy thuộc vào từng loại thuốc và tình trạng bệnh của bệnh nhân mà bác sĩ sẽ chỉ định liều dùng và số lần sử dụng trong ngày khác nhau. Trong quá trình sử dụng loại thuốc này, người bệnh cần được kiểm tra huyết áp và đánh giá chức năng gan, thận thường xuyên.

Trong mọi trường hợp, bệnh nhân cần tuân thủ hướng dẫn điều trị của bác sĩ. Không được ngưng thuốc đột ngột khi chưa có sự đồng ý của bác sĩ, ngay cả khi người bệnh cảm thấy dường như thuốc không có tác dụng với tình trạng bệnh của mình. Đặc biệt trong điều trị suy tim, các triệu chứng do bệnh gây ra như ho, phù, mệt mỏi kéo dài... có thể không được cải thiện ngay lập tức sau khi uống thuốc, nhưng lợi ích về lâu dài đã được nghiên cứu chứng minh, thuốc có thể ngăn ngừa suy tim tiến triển nặng hơn.

Nhóm thuốc ức chế thụ thể là gì

Các triệu chứng do suy tim gây ra có thể không được cải thiện lập tức sau khi uống thuốc nhưng thuốc có thể ngăn ngừa suy tim tiến triển nặng hơn

Việc sử dụng thuốc nhóm ức chế men chuyển chung với các thuốc khác có thể ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị:

  • Nhóm thuốc kháng viêm không steroid (gồm aspirin, ibuprofen, naproxen...): Có nguy cơ gây ra tích trữ muối và nước trong cơ thể, do đó làm giảm tác dụng điều trị tăng huyết áp của thuốc ức chế men chuyển;
  • Thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ áp khác: Gây ra hiện tượng hiệp đồng tác dụng, dẫn đến huyết áp hạ thấp quá mức;
  • Thuốc lợi tiểu giữ kali (gồm amiloride, spironolactone, triamterene...): Nguy cơ làm tăng nồng độ kali huyết quá mức.

Do đó, trước khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin, bệnh nhân cần thông báo về các loại thuốc đang sử dụng để bác sĩ chỉ định giảm liều hoặc thay đổi thuốc khác để giảm thiểu nguy cơ tương tác.

4.2. Với thức ăn

Sử dụng thuốc ức chế ACE cùng với thực phẩm giàu kali như chuối, nước cam ép, các loại rau họ cải như cải bó xôi, súp lơ, bắp cải... có thể dẫn đến kali máu tăng quá mức. Do đó, bệnh nhân cần chú ý hạn chế đưa các thực phẩm này vào chế độ ăn hằng ngày và tránh dùng loại muối có thành phần kali.

Nhóm thuốc ức chế thụ thể là gì

Bệnh nhân cần chú ý hạn chế đưa các thực phẩm này vào chế độ ăn hằng ngày

Bệnh nhân bị suy tim có thể lựa chọn điều trị tại Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec. Tại đây quy tụ đội ngũ bác sĩ chuyên môn Nội Tim mạch gồm những Giáo sư, Tiến sĩ,, Thạc sĩ, Bác sĩ Chuyên khoa 2 giàu kinh nghiệm, có uy tín lớn trong lĩnh vực điều trị nội khoa, ngoại khoa, thông tim can thiệp. Vinmec cũng chú trọng ứng dụng các kỹ thuật tiên tiến trong việc chẩn đoán và điều trị bệnh lý tim mạch, sử dụng hệ thống trang thiết bị y tế hiện đại, đạt chuẩn quốc tế.

Thạc sĩ. Bác sĩ Lã Thị Thùy hiện là bác sĩ chuyên khoa Tim mạch can thiệp tại Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec Central Park. Tốt nghiệp bác sĩ đa khoa từ trường Đại học Y dược Tp. Hồ Chí Minh năm 2010, và tốt nghiệp thạc sỹ chuyên ngành tim mạch tại Đại học Sheffield (Anh quốc). Bác sĩ Thùy Đào tạo thực hành tim mạch tại Bệnh viện Royal Hallamshire hospital. Bác sĩ đã có thời gian công tác tại khoa Tim mạch can thiệp, Bệnh viện Chợ Rẫy từ 2012-2016.

For direct consultation, please dial 1900 232 389 (press 0 to connect with Vinmec) or register for an appointment at the hospital HERE. If you need a remote health consultation with our doctors, you can book a consultation HERE. Download the exclusive MyVinmec to make appointments faster and be able to track your orders.

Phòng khám chuyên sâu về suy tim nào tốt nhất tại Hà Nội?

XEM THÊM: